«Редуксин» був розроблений як антидепресант, хоча застосовується в якості анорексигена — препарату, що пригнічує відчуття голоду. У його складі міститься сибутрамін, вибірково блокує нейромедіатори серотонін і норадреналін. Інструкція по застосуванню «Редуксина» вказує і на інші його терапевтичні ефекти. Але практика застосування виявила у нього ряд небезпечних побічних дій, і тепер він продається тільки за рецептом.
Сибутрамін не вважається наркотиком — просто сильнодіючою речовиною, застосування якого вимагає обов’язкового лікарського контролю. Його призначають виключно тим, кому не допомогли інші заходи корекції ваги. Передбачалося, що він, як і всі нормалізують вагу препарати, буде сприяти зниженню ризику серцево-судинних захворювань серед любителів «щільно перекусити», і спочатку він навіть дав потрібний результат. Однак при довгостроковому застосуванні його вплив на роботу серця і судин виявилося гірше самого атеросклерозу, що і породило необхідність обмежити використання «Редуксина».
Принцип дії
Робота центральної нервової системи заснована на генеруванні та передачі електричних імпульсів від одного нейрона до іншого за допомогою відростків різної довжини і гіллястості — дендритів і аксонів. Передавати такі імпульси допомагають нейромедіатори — речовини-посередники, що полегшують або гальмують проходження сигналу, а також зберігають на деякий час шлях, яким він пройшов (щоб «відповідь» кори міг вступити туди, звідки прийшов «питання»). Вони накопичуються в нервових клітинах, щоб вивільнитися у простір між ними при проходженні сигналу на даній ділянці.
Тимчасові «містки», відзначають шлях проходження конкретного сигналу, називаються синапсами. А до нейромедіаторам належить значна частина гормонів, включаючи серотонін і норадреналін. Ці дві речовини можуть піддаватися зворотному захопленню — спершу виділятися для створення синапсу кінчиком нервової клітини, яка передає сигнал своєї «сусідки», а після знову всмоктуватись в нього. Сибутрамін є інгібітором саме зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну. Він перешкоджає всмоктуванню в відросток нервової клітини після того, як нейромедіатори вже виділилися з неї і створили синаптичну зв’язок.
Така схема дії дозволяє «Редуксину» збільшити кількість серотоніну і норадреналіну в міжклітинному просторі (а значить, і крові). А його прийом знімає симптоми депресії, притуплює голод, прискорює насичення їжею і обмін речовин (дію норадреналіну і адреналіну спрямоване на стимулювання метаболізму і активності серцево-судинної системи).
Форми випуску
Сибутрамін входить до складу не тільки «Редуксина», але й:
- «Меридии»;
- «Голдлайна»;
- «Обестата»;
- «Зеленої бомби»;
- «Редьюса»;
- «Жуйдемена»;
- «Слимии».
У «Редуксина» є і «внутрішньовидові» варіації — найпоширеніший спосіб ухилення від накладених на препарат обмежень з продажу без рецепту. «Офіційна» його версія називається «Редуксином» і продається упаковками по десять капсул, у дозуванні 10 мг (сині капсули) або 15 мг (блакитні капсули). Але крім неї, існують ще «Редуксин Лайт» і «Редуксин Мет».
- «Редуксин Лайт». Він зареєстрований як БАД (не вважається ліками), не містить сибутраміну і продається без рецепта. Схожість назви з анорексигеном «Редуксином» є рекламним ходом виробника. В основі «Редуксина Лайт» лежить один з ізомерів лінолевої кислоти, володіє протипухлинною дією, але ніяк не впливає на набір/зниження жирової або м’язової маси (доведено низкою незалежних досліджень у США). А позитивні відгуки про «Редуксине Лайт» пояснюються або ефектом плацебо, або все тією ж рекламою.
- «Редуксин Мет». Змішаний препарат, кожна упаковка містить 30 капсул сибутраміну в дозуванні 15 мг і 60 таблеток метформіну по 850 мг. Метформін є протидіабетичні препаратом — бигуанидом (похідне гуанідину — компонент козлятника лікарського), який блокує синтез глюкози в печінці. Його застосовують окремо, в стадії предіабету і при цукровому діабеті в поєднанні з інсуліновою компенсацією. Обидва компоненти засоби слід приймати одночасно. «Редуксин Мет» нефро — і гепатотоксичен завдяки присутності метформіну, тому продається тільки за рецептом.
Говорячи про те, який «Редуксин» ефективніше для схуднення, можна резюмувати: «Редуксин Лайт» не надає ніякого знижує вагу дії. А застосування «Редуксина Мет» при схудненні актуально, якщо набір ваги веде до зростання інсулінорезистентності та/або рівня цукру в крові хворого.
Метформін вважається одним з препаратів, придатних до застосування в дієтології для лікування ожиріння. Але він, як і всі бігуаніди, украй токсичний для нирок і печінки, може спричинити молочнокислий ацидоз (надмірне утворення молочної кислоти, яка говорить про руйнування м’язової тканини). І більшість цих побічних ефектів не зникають після відміни препарату.
Свідчення
Сибутрамін з самого початку розроблявся як антидепресант. Потім він став одним з багатьох препаратів, переорієнтованих на лікування зовсім інших захворювань, включаючи «допомога» дієті. До 2008 року «Редуксин» призначали від:
- булімії — переїдання, викликаного психогенними травмами, антипода анорексії;
- депресії, яка часто супроводжується тягою до переїдання через наявність міцної рефлекторної взаємозв’язку між насиченням і відчуттям комфорту, благополуччя;
- ожиріння — всіх випадків, включаючи ті, що виникають при гормональному збої тимчасового характеру (вагітність, післяпологові зміни фону у жінок, клімакс у обох статей), а також ендокринних патологіях кшталт цукрового діабету;
- гіпотонії — порівняно рідкісного порушення, яке виражається в зниженому артеріальному тиску замість типового для більшості підвищеного АТ;
- серцево-судинних захворювань — атеросклерозу та його ускладнень у вигляді гіпертонії, ішемічної хвороби серця, інфаркту та інсульту.
Але результати спостереження за масовим і тривалим використанням кошти призвели спочатку до звуження кола його призначень, а після — до введення обмежень на його продаж і внесення препарату в список допінгових засобів, заборонених до прийому спортсменами. Тепер список показань до застосування «Редуксина» обмежується аліментарним (викликаним переїданням і/або гіподинамією) ожирінням з ускладненнями у вигляді цукрового діабету або без них.
Обмеження
Сибутрамін помітно втручається в роботу центральної нервової системи. Дана властивість — його основний шкоди при деяких патологіях, що супроводжуються набором зайвих кілограмів. Булімія і депресія, психічні патології з фізіологічним «продовженням», зникли зі списку призначень препарату одними з перших, перейшовши у протипоказання. «Редуксин» виявився поганим антидепресантом із-за вираженого «відкату» в безсоння, зростання тривожності, суїцидальні думки після періоду серотониновой ейфорії, викликаної його прийомом.
Серед шляхів ожиріння, при яких допустимо його застосування, «відсіялися» все, крім переїдання. Підвищення «Редуксином» швидкості току крові, тонусу судин, серцевого ритму і температури тіла сприймалося спочатку як позитивну властивість, що сприяє засвоєнню глюкози з їжі і схудненню. Але виявилося, що його тривалий прийом також прискорює знос серцево-судинної системи і розвиток атеросклерозу, наближає ускладнення. А передозування «Редуксина» здатна викликати аритмію і зупинку серця.
Такої шкоди серцю і судинам зіставимо з довгостроковими наслідками атеросклерозу, хоча спочатку стимулювання їх активності передбачало зниження його темпів. В даний час прийом «Редуксина» протипоказаний при таких станах.
- При жовчнокам’яній хворобі. Через посилення їм тонусу і перистальтики всіх керованих ЦНС органів, включаючи жовчний міхур. Застосування «Редуксина» при жовчних каменях може спровокувати їх зміщення.
- При патологіях печінки і нирок. При їх ожирінні, цирозі, гепатиті, сечокам’яної хвороби, нефриті, нирковому відмову. Розщеплення і засвоєння сибутраміну, як і інших лікарських засобів, здійснюється переважно печінкою, а його виведення — нирки. Скупчення його метаболітів в крові може привести до неадекватно сильному «розгону» ЦНС з настільки ж вираженим подальшим гальмуванням.
- При органічному ожирінні. Наприклад, спровокований цукровий діабет, гіпотиреоз (зниженням вироблення тироксину і трийодтироніну щитовидної залозою).
- При неврологічних розладах. При синдромі Туретта, тиках, неврастенії.
- У поєднанні з психічними хворобами. Наприклад, з параноєю, маніакально-депресивним психозом.
- При епілепсії і шизофренії. За походженням вони ближче до неврологічних розладів, але безпосередньо впливають на психіку, а тому детальніше вивчаються в психіатрії. В практиці терапії «Редуксином» зафіксовано один випадок, коли вона привела до розвитку психозу у хворого з шизоаффективным розладом.
- При розвиненому атеросклерозі. Ознаками якого виступають гіпертонія, ішемічна хвороба серця, інсульт та інфаркт міокарда.
- При патологіях серця і судин. При вадах серця, аритмії, варикозному розширенні і тромбозі глибоких вен. «Редуксин» звужує судини і може призводити до порушення серцевого ритму, тому його прийом при наявності тромбів може закінчитися закупоркою ними судин різного діаметра.
- При глаукомі. Через підвищення артеріального і капілярного тиску при лікуванні сибутраміном.
- При аденомі простати. А також при передраку, раку, ендометріозі, кістах яєчників і фіброміомі. Спровокована ліками активізація кровообігу в таких новоутвореннях може активувати їх зростання і малігнізацію (перетворення в рак).
- Під час вагітності. І грудного вигодовування. Схуднення при плануванні вагітності, взагалі, справа сумнівна. Для успішного зачаття і виношування дитини жінці потрібен стабільний естрогеновий фон, а накопичення та метаболізм жіночих статевих гормонів відбувається в жирових клітинах тіла. Це означає, що перед зачаттям жінку розумніше набрати трохи зайвих кілограмів, ніж скинути їх.
«Редуксин» також не рекомендований дітям і підліткам, особам похилого віку, особливо які страждають на старече деменцією або хворобою Альцгеймера. Він не підходить для профілактики ожиріння або інших захворювань, строго заборонений до прийому при алкоголізмі та/або наркозалежності. Одночасне застосування сибутраміну з алкоголем не впливає на динаміку алкогольного сп’яніння або похмілля. Але ця несумісність стосується всіх антидепресантів, нейролептиків і препаратів, що регулюють роботу центральної нервової системи.
Сибутрамін, як і алкоголь або наркотики, при тривалому застосуванні здатний викликати депресію, головні болі, суїцидальні настрої. І спільне вплив на психіку пацієнта «Редуксина» та інших нейротоксичних речовин може виявитися фатальним.
Побічні ефекти
Список побічних ефектів «Редуксина» нітрохи не менше списку протипоказань. Препарат може провокувати:
- розлади сну;
- сухість у роті;
- головні болі;
- необгрунтоване занепокоєння, нервозність;
- депресію;
- суїцидальні думки;
- запаморочення;
- судоми кінцівок;
- зміни смакового сприйняття;
- болі в спині;
- підвищену пітливість і припливи;
- тахікардію;
- гіпертонію, аж до кризи;
- прискорення пульсу і скорочень серця;
- втрату апетиту, аж до анорексії;
- гострий запор;
- нудоту і блювоту;
- посилення гемороїдальних кровотеч.
Були зафіксовані також епізоди, коли лікування ожиріння «Редуксином» викликало у хворих нефрит, риніт, тромбоцитопенію, дисменорею у жінок, набряки кінцівок, непоборну спрагу. Чутки про вироблення залежності до нього клінічного підтвердження не отримали. Замість неї, у деяких пацієнтів спостерігалися явища «перехідного періоду» — із змінами в роботі серця і судин, центральної нервової системи, але без патологічного прагнення повернутися до сибутрамину.
Інструкція по застосуванню «Редуксина»
Пити «Редуксин» для схуднення слід один раз на день, до їди або після. Прийом будь-яких препаратів після їжі більш кращий з-за їх подразнюючої дії на травний тракт і ризику розвитку лікарського гастриту при їх вживанні натщесерце. Добова доза таблеток «Редуксин» індивідуальна і може бути скорегована відповідно до відгуком організму на терапію. Схеми терапії ожиріння наступні.
- Стандарт. Найчастіше хворим призначають 10 г сибутраміну в день.
- Погана переносимість. При появі побічних ефектів або загальному погіршенні самопочуття дозування допускається знизити до 5 г на добу, і перевести хворого на прийом кошти тільки після їжі.
- Низька результативність. Якщо пацієнт втрачає на «Редуксине» менше 5% від поточного ваги в місяць, дозу збільшують до 15 мг на день. Офіційно це межа допустимої добової дози препарату. І якщо швидкість схуднення, як і раніше залишає бажати кращого, його розумніше скасувати, ніж підвищувати дозування далі.
Застосування «Редуксина» також слід припинити, якщо після періоду зниження ваги у пацієнта почався його набір (тобто, при тривалому прийомі кошти).
Використовувати ліки для контролю над вагою при відсутності побічних дій та загальному хорошому відгуку можна до двох років поспіль. Що буде, якщо приймати сибутрамін ще довше, ніхто не знає — досліджень на цю тему поки що немає. А схема прийому «Редуксина для схуднення тільки при зайвій вазі (без ожиріння) розраховується не більше ніж на три місяці.
Замінники
У «Редуксина» мало більш безпечних аналогів. Серед «кандидатів» з зрозумілим складом та принципом дії можна виділити такі кошти.
- Орлістат. Діюча речовина у складі «Орсотена» з такою ж невисокою ефективністю, як і у «Редуксина» (5% від загальної маси тіла в місяць — це небагато). Орлістат блокує перетравлення і всмоктування рослинних і тваринних жирів з їжі. Він може стати дієвим засобом контролю над раціоном і вагою у любителів жирного, особливо продуктів, багатих гібридними жирами — виготовляються на основі спреду або маргарину (пісочне печиво, слойки, інша здоба заводського виробництва).
- Метформін. Той же, що і в складі «Редуксина Мет». Він продається окремо під назвами «Сиофор», «Глюкофаж». Ефект від нього при схудненні значно вище, ніж сибутраміну або орлістату, завдяки інгібуванню їм синтезу глюкози у печінці. Діабетикам він допомагає контролювати рівень цукру в крові, а котрі худнуть — кількість засвоєних організмом вуглеводів з їжі. Єдиний його недолік — побічну дію на кілька органів травного тракту, включаючи печінку, яке рідко проходить після його відміни.
- Неусвояемые наповнювачі. Клітковина або засіб під назвою «Порциола». Рослинна клітковина не перетравлюється і не засвоюється — бо кишечник і прагне вивести її скоріше, що веде до нормалізації стільця. При прийомі з їжею вона займає частину об’єму шлунка і кишечника, прискорюючи насичення при її власної нульовою калорійністю. Її прийом заборонений при гастриті, дуоденіті та виразковій хворобі з-за високих подразнюючих властивостей. А «Порциола» складається з такого ж неусвояемого гелеутворювачі — карбомера поліакрилової кислоти. Принцип її дії аналогічний клітковині. Прийом «Порциолы» дозволяє не переїдати і не дратує вогнища запалення/виразки, якщо такі є. Але цей препарат теж має проносні властивості, викликає підвищене газоутворення і дисбактеріоз при тривалому прийомі. Хоча обидва побічних ефекту оборотні відразу після скасування кошти.
Дефіцит на ринку ліцензованих та дієвих засобів для схуднення пояснюється тим, що подібних ліків без побічних ефектів не існує. І всі вони створюються для випадків, коли користь від їх прямої дії перевищує потенційний шкоду. Прагнення поліпшити свою фігуру і показники ваги, якщо вони не катастрофічні, не з цього числа. Оптимальний метод в таких ситуаціях — вирівнювання калорійності добового раціону з витратою надійшли вуглеводів. А приймати з цією метою таблетки «Редуксин» для схуднення або будь-який препарат з аналогічною дією медицина вважає необачним.