Лоперамід: інструкція по застосуванню таблеток і капсул, дозування, показання та протипоказання

Опіат лоперамід входить до складу декількох препаратів від проносу, найбільшу популярність серед яких отримав однойменний «Лоперамід». Речовина відноситься до протидіарейних засобів, розробленим ще в початку 70-х років минулого століття. Потім практика застосування розкрила небезпечні для здоров’я побічні ефекти. Тепер інструкція по застосуванню «Лопераміду» і його порожнистих аналогів враховує їх у числі інших протипоказань.

Про небезпеку опіатів для центральної нервової системи людини науці відомо давно, вона стала однією з причин їхньої заборони по всьому світу (друга — ефект звикання, що змушує наркозалежних підвищувати дозу аж до летального результату). Але їх здатність блокувати роботу нервових закінчень залишається цінного для медицини. Це властивість широко застосовують для купірування больового синдрому при раку, хірургічних втручаннях, травмах.

Принцип дії

«Лоперамід» був розроблений як препарат, що зберіг типове для всіх опіатів гальмівну дію на кишкову перистальтику, але позбавлений наркотичного і аналгезуючої ефектів. Він збільшує тонус мускулатури анального сфінктера і знижує швидкість виділення рідини з крові в порожнину кишечника (необхідний для появи діареї природний механізм), зупиняючи пронос.

Левову частку надійшов в організм «Лопераміду» руйнує і виводить разом з жовчю печінку, а залишок фільтрують нирки. «Лоперамід» не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр (власний захисний механізм). Отже, він і не надає гальмує або галюциногенного дії на кору головного мозку.

Свідчення

Крім «Лопераміду», речовина лоперамід становить основу:

«Имодиума»
«Лопедиума»;
«Суперилома»;
«Суприлола»;
«Диары»;
«Энтеробене».

Таким чином, засіб випускають у вигляді таблеток для ковтання (в оболонці) або розсмоктування (ліофілізованих), сиропу та водного розчину для прийому всередину.

Показання для «Лопераміду» стосуються діареї будь-якого походження, включаючи:

харчові отруєння;
ротавірусну інфекцію;
дисбактеріоз кишечника;
ентеровіруси та кишкові інфекції (бактеріальні, грибкові).

Препарат підходить для лікування гострої діареї, а застосування таблеток «Лоперамід» при хронічних розладах стільця не повинно перевищувати дві доби. Вимога пов’язана з ймовірністю не тільки помітного пригнічення перистальтики кишечника у представників всіх вікових груп, але і знерухомлення м’язів нижніх відділів спини, малого тазу у дітей.

Обмеження до призначення

Що стосується питання, дають дітям «Лоперамід», то довгий час дитячі препарати на основі однойменного речовини користувалися популярністю і були включені в списки життєво необхідних в деяких країнах Західної Європи та колишнього СРСР. Але в 90-х роках минулого століття ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров’я) виявила і підтвердила побічні дії лопераміду на дитячий організм. Вони полягали в появі паралітичного сколіозу. Це ускладнення зустрічається після захворювання на поліомієліт і характеризується відмовою частини м’язів підтримують хребет. Виникає глибоке викривлення спини, найчастіше — в області попереку.

Паралітичний сколіоз, як ускладнення поліомієліту, сумісний з життям, хоча і може зажадати складної операції на викривленому сегменті, якщо поставу не вдасться відновити іншими способами. Але як ускладнення від прийому лопераміду він спровокував кілька смертельних випадків. Це призвело до заборони на застосування препаратів, до складу яких входить речовина, у дітей молодше п’яти років. (У багатьох країнах — молодше восьми років або навіть аж до переходу в підлітковий вікову категорію).

У Росії препарат «протримався» у списку життєво важливих ліків (їх виробництво або закупівля контролюються державою) всього п’ять років. На даний момент у РФ він виключений з цього переліку. Обмеження до його прийому стосуються:

дітей до п’яти років — але судячи за відгуками лікарів, заборона на його призначення дітям віком до 12 років теж не позбавлений підстав;
частини дорослого населення — чия робота пов’язана з підвищеною увагою, фізичними навантаженнями і швидкою реакцією (водії, рятувальники, промислові альпіністи, поліцейські);
хворих з печінковою недостатністю — оскільки печінка «перетравлює» основну частину прийнятого лопераміду.

Протипоказання

«Лоперамід» не є засобом профілактики кишкових розладів, а передозування може закінчитися аритмією та зупинкою серця. Протипоказання до його застосування зачіпають широке коло станів і препаратів, що приймаються разом з ним. Серед них такі випадки.

Вагітність. Питання, чи можна «Лоперамід» при вагітності, теоретично залишається відкритим, оскільки вплив препарату на плід вивчено погано, відсоток його проникнення крізь ворсини хоріона (захисний бар’єр плаценти) невідомий. На користь його прийому говорить неспроможність «Лопераміду» подолати аналогічний ворсинам хоріону гематоенцефалічний бар’єр. А проти — висока потенційна небезпека препарату для мускулатури і центральної нервової системи плода (з урахуванням його доведеного шкоди для вже народжених дітей). Додатковими факторами ризику служать несформованість власних захисних механізмів тіла плода (гематоенцефалічного бар’єру) і здатна змінюватися під дією ряду факторів проникність плацентарного бар’єру. Незважаючи на недостатність досліджень по даній темі, «Лоперамід» і його повні аналоги заборонені до вживання під час вагітності та при грудному вигодовуванні.
Нудота і блювання. «Лоперамід» не є засобом для їх припинення, і може сам їх провокувати. Так відбувається, якщо необхідність в евакуації вмісту травного тракту зберігається, а один з її шляхів заблокований дією препарату. Плюс, прийом будь-яких засобів, крім протиблювотних, в даному випадку марний (вони будуть евакуйовані з шлунка з блювотою раніше, ніж встигнуть подіяти).
Панкреатит. Гострий панкреатит смертельно небезпечний, а хронічний супроводжується нудотою, кишковим нетравленням, здуттям і проносом. Розлад стільця при панкреатиті пов’язано з дефіцитом панкреатичного соку — основний травної середовища кишечника, що веде до формування неякісних (полупереваренных) калових мас. Їх своєчасне виведення, з біологічної точки зору, краще спроб «утримати» їх в прямій кишці. Крім того, при панкреатиті будь-якого походження є труднощі з відтоком панкреатичного соку з підшлункової залози у порожнину кишечника. Дія «Лопераміду» не обмежується блокуванням перистальтики дванадцятипалої кишки, поширюючись і на інші органи травлення, що посилює проблему відтоку травної рідини.
Гастрит. А також виразка шлунка або кишечника. Прийом «Лопераміду» при них небажаний, хоча й не виключений. При гастриті і виразці препарат буде додатково дратувати стінки шлунка, в результаті чого можливі болі в шлунку, поява блювотних позивів. Обидві патології вимагають акценту на прийомі розчинних форм препаратів з лоперамидом — крапель, сиропу або шипучих таблеток. Але водні його розчини мають більш виражені побічні ефекти, особливо щодо паралічу м’язів спини.
Прийом алкоголю. Спиртні напої несумісні з «Лоперамидом», оскільки мають протилежно спрямованим дією на центральну нервову систему і перистальтику кишечника. Етиловий спирт синтезується в самому кишечнику з метою прискорення його скорочень, кровотоку в його стінках і всмоктування перетравлених компонентів їжі в кров. Аналогічною дією володіє і прийнята доза алкоголю. А «Лоперамід», навпаки, гальмує активність кишкових стінок і їх м’язів.

Засіб протипоказаний до застосування при непрохідності і атонії кишечника, індивідуальній непереносимості компонентів ліки, коліті (запаленні прямої кишки) будь-якої етіології. При призначенні антибіотиків вживання «Лопераміду» виключено, навіть якщо їх курс і спровокував діарею. В іншому випадку збільшується ймовірність або вираженість побічних ефектів.

Побічна дія

Відгуки про капсулах «Лоперамід» носять в основному позитивний характер. За умови, що прийом був суворо за показаннями, короткими (не більше двох діб) курсами і в терапевтичних дозах. Побічні ефекти у цьому випадку слабо виражені і проходять самі незабаром після відміни препарату. Серед негативних реакцій значаться:

кропив’янка і свербіж як ознаки алергії;
анафілактичний шок — при поєднанні препарату з напівсинтетичними антибіотиками останнього покоління;
біль у животі — а також метеоризм, нудота, блювання;
сонливість — з розсіяним увагою, запамороченнями, підвищеною стомлюваністю, які настають завдяки гальмуючого дії лопераміду та інших опіатів на головний мозок;
аритмія — зниження частоти скорочень серця, аж до його зупинки.

Зазвичай аритмія спостерігається при сумісному прийомі «Лопераміду» з макролідами (різновид антибіотиків з особливою структурою і умовно більш низькою токсичністю на організм пацієнта), противірусними та протигрибковими засобами.

Найбільш грізними ускладненнями з боку травного тракту при прийомі «Лопераміду» виступають: гострий запор, параліч кишечнику з подальшим розвитком паралітичного ілеусу (непрохідності). Їх ймовірність зростає, якщо прийом «Лопераміду» проводиться одночасно з курсом інших опіатів, наприклад, знеболюючих засобів. А його передозування, крім зупинки серця, може закінчитися зупинкою дихання.

Інструкція по застосуванню препаратів з лоперамидом

Дозування «Лопераміду» при першому прийомі призначається вдвічі вище всіх наступних. Приймати його слід внутрішньо, до їди або після їди, «запиваючи» їм кожен епізод спорожнення рідкими масами.

Дорослі. Разова порція лопераміду для них у першому прийомі становить 4 мг, всі наступні — 2 мг. Загальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг. При прийомі препарату в краплях «стартова» доза становить 60 крапель, а всі наступні — по 30 крапель в кожній.
Діти старше п’яти років. Їм призначають початкову дозу в обсязі 2 мг або 30 крапель), і всі наступні — по 1 мг (15 крапель) після кожного стільця рідкими масами, але не більше 8 мг за добу (тобто, вдвічі менше, ніж дорослим).
Діти до п’яти років. Призначати препарати на основі лопераміду в цьому віці має право тільки педіатр, і лікування має проходити під його наглядом. З його схвалення допускається давати дитині сироп з лоперамидом не більше трьох разів на день, виходячи з розрахунку 1 мл сиропу на кожні 10 кг ваги тіла малюка.

Курс «Лопераміду» необхідно припиняти відразу, як тільки стілець нормалізується. Або при появі побічних ефектів. Якщо після припинення поносу нових позивів до дефекації не спостерігається протягом доби (у дітей і підлітків — половини доби і довше), слід звернутися за консультацією до лікаря. Повертатися до прийому Лопераміду» і препаратів на його основі в подальшому не рекомендується.

Варіанти безпечної заміни

Аналогами препаратів з лоперамидом виступають нескінченні ряди ліків проти діареї з різним складом і дією.

Пробіотики. Фасовані культури лакто — та/або біфідобактерій. Вони допомагають від розладів стільця і газів, спровокованих кишковим дисбактеріозом. Пробіотики рекомендовані до прийому при дефіциті лактази (ферменту, що розщеплює грудне та інше молоко), після курсу антибіотиків і хіміотерапії. При їх виборі краще орієнтуватися на препарати в капсулах, що розчиняються тільки в кишечнику. Вживання розчинів пробіотиків необґрунтовано, оскільки левова частка бактерій в їх складі не виживе в соляної кислоти шлунка.
Пребіотики. Живильне середовище для корисної частини кишкової мікрофлори (найчастіше високовуглеводна). У пацієнтів, які дотримуються нормального, а не дієтичного раціону, немає необхідності в їх окремому застосуванні. А при наявності обмежень по вуглеводах, наприклад, при цукровому діабеті їх вживання має сенс лише у поєднанні з пробіотиками.
Антибіотики. Напівсинтетичні і повністю синтетичні. Застосування препаратів даної групи актуально при кишкових інфекціях, отруєннях і ентеробіозі.
Ентеросорбенти. Поглиначі чужорідних для травного тракту або дратівливих компонентів. Найбільш відомими представниками даного ряду виступають: чорний (продукт горіння деревини) і білий (діосмектит, кремній) активоване вугілля. А також «рідкий» варіант білого вугілля (випускається під торговою назвою «Смекта») і повідон. Абсорбенти здатні впоратися з проносом, викликаним легкими харчовими отруєннями (несвіжа їжа, але не отруйні гриби або тухле м’ясо), поширеними грибковими та бактеріальними інвазіями. На більшість вірусів і кишкових паразитів вони не діють, тільки полегшують симптоматику за рахунок поглинання продуктів їх життєдіяльності.

Непоганий протидіарейні ефект забезпечують водні відвари плодів чорниці і черемхи (помірно отруйна рослина), а також шкірки граната. З точки зору побічних ефектів, вони більш безпечні (якщо немає алергії) і ефективні проти затяжної діареї, яка при ротавірусної інфекції може тривати навіть тиждень. У той же час показання до застосування «Лопераміду» містять дводенне обмеження щодо строків його прийому, яке важливо дотримуватися із-за вірогідності важкої атонії кишечника. Це ускладнює лікування ліками з лоперамидом багатьох кишкових розладів.